Sintesis, penilaian biologi dan kajian dok sebatian auron ke atas enzim xantin oksidase

Abstract

Perencatan aktiviti xantin oksidase (XO) merupakan satu pendekatan terapeutik yang berkesan dalam rawatan penyakit seperti gout dan hiperurikemia. Selain itu, penggunaan perencat XO juga dapat diluaskan kepada rawatan kecederaan contohnya reperfusi iskemia di pelbagai organ seperti jantung, hati dan buah pinggang. Dalam kajian ini, sebanyak 7 sebatian auron telah disintesis dan diuji ke atas XO dan dibandingkan dengan kawalan positif allopurinol. Sebatian 5e dikenalpasti sebagai sebatian yang paling berpotensi dan mampu merencatkan separuh daripada aktiviti XO pada 33.23 μM diikuti oleh sebatian 5f pada 210.22 μM dan sebatian 5d pada 302.0 μM. Kajian dok molekul telah dijalankan untuk memahami interaksi penting antara auron yang terpilih dengan tapak aktif XO.