Sintesis, aktiviti antiplasmodium dan kesitotoksikan secara in vitro sebatian porfirin logam ke atas strain Plasmodium falciparum K1

Abstract

Jangkitan malaria adalah penyakit berjangkit serius yang disebabkan oleh parasit plasmodium dan harus dirawat sebagai perubatan kecemasan. Sehingga kini, tiada vaksin yang sudah dikomersialkan untuk mencegah malaria. Enam sebatian porfirin logam nikel(II) dan zink(II) berasaskan porfirinmeso bebas bes 5,15-difenilporfirin (2), 5,15-diheksilporfirin (3) dan 5,10,15,20-tetrafenilporfirin (4) iaitu NiDDHP, NiDPP, NiTPP, ZnDHP, ZnDPP dan ZnTPP dihasilkan melalui penyejatan Lindsey sebelum dicirikan secara spektroskopi (resonans magnet nukleus, ultra lembayung boleh nampak, spektrometri jisim) dan fizikal (takat lebur). Aktiviti antiplasmodium dan kesitotoksikan secarain vitro terhadap strain rintang-klorokuina, P. falciparum K1 dinilai dan dibandingkan dengan aktiviti antiplasmodium dadah rujukan seperti klorokuina dan artemisinin. ZnDHP, ZnTPP dan NiDPP merencat pertumbuhan parasit dengan 50% kepekatan perencatan berkesan (EC50) dalam julat aktiviti antiplasmodium sederhana iaitu 21.4 sehingga 36.0 µM. Aktiviti kesitotoksikan terhadap sel mamalia Vero yang ditunjukkan oleh NiDPP, ZnDHP dan ZnTPP berada dalam julat tidak toksik iaitu 97 sehingga 587 µM. ZnDHP mempunyai nilai indeks pemilihan yang paling tinggi iaitu 27.2 µM, menunjukkan aktiviti antiplasmodium yang selektif terhadap perencatan plasmodium dan tidak toksik terhadap sel mamalia.